中药丹参变身现代药物中间要跨越哪些难关?今天,大院就跟你说说中国科学院上海药物研究所花费13年研制“丹参多酚酸盐”,又在上市后的13年中不断深入研究的故事。
今天故事的主角,它的前身是著名的中药——丹参。从2000多年前的《神农本草经》开始,历代本草均有记载。丹参及其制剂,被广泛应用于心脑血管疾病的治疗。
长期的民间应用和临床实践说明,丹参这种植物确实具有心脑血管的保护作用,但是,用现代医药的观点来看,丹参的应用面临重重问题:首先是成分不明。成分不明确使得丹参及其制剂的质量不可控,疗效和安全性无法保证。丹参如何在被人类使用2000年后完成打怪升级,再一次脱胎换骨?第一步,就是要找到丹参药材中的有效成分。
1992年,他们发现丹参中的多酚酸类成分都是以盐的形式存在于生药材中,包含镁盐、钾盐、铵盐等。药理活性筛选结果显示不同成分的体内外药理作用是不同的,其中丹参乙酸镁是心脑血管保护活性最强的化合物,它在药材中含量高达3%~5%,这在天然产物中是很罕见且非常难得的。
在丹参多酚酸盐整个研发过程中,上海药物所的科研人员大胆尝试了别人不敢尝试的,作为中药制剂,实现了很多的“国内第一”。新药研发显然不可能一蹴而就,从丹参到丹参多酚酸盐,科学家面临的棘手问题很多,最核心的还是质量、疗效和安全性这三大要素。
迄今,丹参多酚酸盐走过了十三年的新药研发、十三年的临床应用之路,从1992年发现主要活性成分开始,2005年获新药证书和生产批文,2009年被列入《国家医保目录》,获国家技术发明二等奖,已在全国5000多家医院临床应用,2000多万患者受益,这条路还在不断延续。丹参多酚酸盐为实现中药现代化提供了借鉴范例,入选了中国科学院改革开放40年40项标志性重大科技成果。