20世纪70年代，日本化学家Akira Endo从霉菌中分离出来第一个他汀类的降血脂药：美伐他汀。美伐他汀的临床试验于20世纪70年代末在日本进行，但从未上市。1987年，首个人类使用的他汀类药物洛伐他汀被FDA批准上市。随后有6种他汀类药物陆续上市，其中最著名的就是美国辉瑞公司的立普妥，是1992-2017年间全世界销售额最高的药物。
人体内合成胆固醇需要一个重要的酶HMG-CoA reductase，他汀类药物的基本作用机理就是抑制这种酶，从而抑制胆固醇的生成，降低体内胆固醇。不过，现在还出现了越来越多的证据，表明他汀类药物还可能通过别的机制起作用。
根据美国疾病预防控制中心(CDC)的统计数据，2015年-2016年，50％的≥60岁的男性和38%的≥60岁的女性正在服用降低胆固醇的药物。他汀类药物的广泛使用也开辟了新一轮的争议：降胆固醇的他汀类药物到底有健康益处么？谁需要服用？医生们是不是过度使用他汀类药物了？
他汀类药物的疗效一个堪称心脏病学里程碑的临床试验证明了他汀类药物在降低冠心病患者的胆固醇水平和心血管疾病风险的有效性。他汀类药物的争议尽管有这么多的数据证明他汀类药物通过降低血液里的LDL胆固醇可以减少心血管疾病的病发率，但是还是有人质疑它是否是通过降低血液中高水平的LDL胆固醇起作用的。
他汀类药物可能会引起肌肉疼痛，通常并不严重，停药以后也会消失，不会造成不可逆的损伤。在10,000例病例中，只有1位患者会出现严重的疼痛和肌肉损伤。更少数的人会出现肝脏问题。使用他汀类药物似乎与血糖升高有一定的相关性，在某些情况下导致糖尿病的诊断。还有一些报告将他汀类药物的使用与记忆问题联系起来，但证据尚不充分。
预防或治疗高胆固醇的第一步是改变饮食和生活方式。然而，生活习惯的改变也有局限性：对于一些患者，生活习惯的改变也许很难坚持；对于一些患者，生活习惯改变能够取得的效果甚微；图2显示也许血液里LDL胆固醇水平降低的越多，对心血管系统的益处更大。而单靠生活习惯的改变能够降低的量有限。
他汀类药物可以用作心血管疾病的初级预防，也可以是二级预防。介绍一下这个几级预防的概念：初级预防：就是通常所说的未雨绸缪，在得病前就预防它的发生。二级预防：旨在减少已经发生的疾病或伤害的影响。三级预防：旨在减轻持续性疾病或受伤对生活质量的影响。
他汀类药物作为二级预防有很多的临床证据，而作为初级预防的效果肯定少于二级预防，虽然还是有一定效果的。分析估计，如果有100人服用他汀类药物五年，估计其中大约有1-2人可以避免心脏病发作。250人需要服用他汀类药物1-6年才有可能有一个人可以避免因为任何原因造成的死亡。
过去的很多年，医生们决定是否需要给病人使用他汀类药物，基本就只看体内胆固醇水平：用药前和用药后的数值。医生会根据情况不断调整药物，直到血液里胆固醇达到一个特定的目标值。2013年，美国心脏病学会和美国心脏协会发布了新的用药指南。这个指南在2018年又更新一次，强调了综合考虑LDL胆固醇的量和其他心血管疾病的风险因素，而不是只看一个特定的数值。
没有任何药片可以替代健康的生活习惯：平衡的饮食，经常锻炼和避免吸烟。没有任何药物是没有副作用的。决定是否用药之前应该仔细权衡利弊。但是，药物也是可以救命的，不应该盲目地排斥。