在日常生活中，大家对硼这个元素可能比较陌生。但我们都知道，元素周期表的前10号元素是氢、氦、锂、铍、硼、碳、氮、氧、氟、氖，那么硼在元素周期表当中排位还是比较靠前的——第5号元素。它的具体位置在第二周期、第三主族。硼的偏旁部首是石，所以它是一种非金属元素。但是硼非常特殊，因为它也具有一定的金属特性：它很容易与氧原子结合生成氧化物。这通常是金属才有的性质，所以我们通常称之为类金属元素。
硼在自然界当中以矿物的形式存在，通常具有非常漂亮光鲜的色泽。比如赛黄晶，宝石级的赛黄晶可以跟钻石相媲美。
人类使用硼的历史其实非常悠久，早在公元前200年，古埃及就使用硼砂制造玻璃和焊接黄金。明朝李时珍的《本草纲目》当中也有记载，利用硼砂可以消炎化瘀。由于硼非常容易和氧结合，所以在自然状态下要合成出单质硼是非常难的。1808年，英国化学家戴维首次制备出单质硼。
硼对于生物也是一种非常重要的元素，植物如果在生长发育过程中缺少硼，就会发生各种病变。比如葡萄缺硼，就会造成花果脱落；油菜如果缺硼，就会只开花不结果；苹果缺硼，就会得缩果病；而黄瓜缺硼，它的果实就容易畸形。硼不光对植物很重要，动物如果缺硼的话，骨骼发育和免疫系统都会出现问题。
由于硼材料的特殊功能，它在现代工业当中也发挥着非常重要的作用。比如硼钢质量比较轻，而且硬度非常高，所以被广泛应用在汽车工业制造行业。含硼的玻璃由于耐高温，以及透射率非常好所以可以用来制造锅，也可以用来制造灯泡。而三乙基硼是液体火箭燃料的助推器；钕铁硼是一种永磁体，它被广泛用在高铁以及精密电子仪器上；碳化硼陶瓷的硬度非常大，而且密度相对比较小，所以它可以用在防弹材料上面。
自然界中的硼，主要是以无机硼的形式存在，它的特征是一个硼上面有三根化学键跟氧原子、氮原子相连。还有一种硼是有机硼，就是我今天主要讲的内容，同时也是我的研究对象。它的3个键当中至少有1个是含碳的化学键。有机硼在自然界中并不存在，它需要人工合成。为什么人类要去合成它呢？因为它同样非常重要，特别在医药领域发挥着至关重要的作用。
有机硼不光是药物重要的组成部分，在合成药物分子的过程中也发挥非常重要的作用。
我们都知道，药物通常是一些非常复杂的有机分子。以立普妥为例，如果家里老人的血脂高了，医生就会让他吃这个药，这也是很少的市值能达到千亿规模的一种药。那人们是怎么合成这个复杂分子的呢？我们可以看到，这个分子是由各个单元通过碳碳键连接的。我们可以把合成药物的过程比作建房子，房子就是由一块一块的砖砌积起来的。碳碳键就相当于有机物里的“砖头”，像这样通过碳碳键把这些单元垒砌起来就可以形成药物。
所以，在药物合成当中，怎样去构建碳碳键就显得非常重要。过去几十年合成化学家一直在做这样的工作：寻找一种可靠的构建碳碳键的方法，而这当中最重要的就是寻找重要的分子砌块。20世纪70年代末，日本化学家铃木章提出了一种方法：用有机硼来充当砌块。他发现用钯催化，就可以把有机硼和有机卤进行反应，以此构建碳碳键。你可以将钯催化想象成一把剪刀，它可以精准切断碳硼键，也可以切断碳卤键，然后再把这两个碳连起来。
这个反应发明以后就被广泛应用于制药工业。除了制药以外，在材料、电子工业等相关的行业要合成构建碳碳键时，大多数也都要用到这个反应。由于这样的突出贡献，铃木章被授予2010年度诺贝尔化学奖，以表彰他在钯催化有机硼参与的偶联反应中做出的贡献，这个反应也被称之为铃木偶联。这可以看到人工合成有机硼是非常重要的领域。
那么随之而来的关键科学问题就是，如何绿色高效地合成有机硼？传统上，有机硼在人工合成的时候主要从它的前体有机卤出发。有机卤在自然界当中也是不存在的，需要从它的前体烃类卤化而来。烃类是一类含有大量碳氢键的化合物，它是石油化工的下游产品。经过这样的路线的原因主要是因为碳氢键的键能非常大，非常惰性，只有用卤素（氯、溴、碘等）活化合成碳卤键的时候相对比较容易。
做成有机卤以后，再切断碳卤键来构建碳硼键的过程叫做硼化。这样的路线无疑是比较曲折的，导致生产的成本比较高。那么能不能直接从碳氢键出发合成有机硼，就成了人们关注的研究焦点。在过去10年当中，这个领域得到了一些发展。人们想出来的策略就是要发展更高效的催化剂。因为碳氢键的活性比较低，所以需要开发一个更强的“剪刀”——催化剂就是剪刀的作用——把碳氢键切断进行硼化。
硼和金属催化剂通过协同合作，虽然解决了原来需要经过有机卤的中间过程，但是这个反应使用了大量的金属催化剂，这些金属往往还是贵金属，所以成本比较高，而且会造成环境污染。在药物合成过程中，PPM级（百万分之一）的重金属残留就会对药物形成非常重要的影响。过去的几年，我们团队为了解决这个问题做了大量的研究工作。以前的方法是把硼当做一个非金属元素，因为要切断碳氢键，就要使用金属催化剂。
但我一开始就提过，硼是一种类金属，它也具有部分金属的性质。我们就想，能不能找到一种能够分饰两角的硼试剂，既能充当硼的角色，又能够充当金属的角色——也就是它自身可以切断碳氢键，自身发生硼化，这样就可以解决以前反应过程需要金属参与的问题。经过大量的研究，我们发现三溴化硼非常廉价易得，而且它的毒性比较小。而且它可以高效精准地切断烃类中的碳氢键，构建碳硼键实现有机硼的合成。
我们找到三溴化硼作为硼试剂之后，研究成果很快被《自然》杂志接收。
比较有意思的是，这篇文章的第一作者当时是从其他学校来我这里联合培养的，在这之前他还在为毕业发愁。但是到我这边，第一篇文章就发在《自然》杂志，所以他的同学非常羡慕。后来他放弃了去高校工作的机会，现在在一家公司做硼化的落地转化工作。那我们的工作具体有哪些落地转化的可能呢？
比如一个叫替办霉素的分子，它具有抗真菌活性，是自然界中的链霉菌菌株发酵产生的分子。但是如果要让它在将来成为药物，就需要大量得到这个分子，仅靠自然界产生的量是远远不够的，所以就需要人工合成。
合成的关键就是绿色阴影部分单元，叫做吲哚。已有的合成这个单元的方法要使用铊试剂，通过合成有机铊来进行后续反应。但是铊试剂的毒性非常强，比砒霜还要毒，所以用这个方法来生产显然有很多弊端。那么能不能把有机硼的合成方法用来生产这个分子呢？经过大量的研究，我们发现确实是可以的。用三溴化硼跟它反应以后就能产生有机硼砌块。这可以很好地替代有机铊试剂，而且它的反应活性比有机铊还更好。
这个合成方法就解决了之前的毒性问题，成本也得到很大的降低。这个路线设想很快得到业内的承认，我们也发表了相关文章。当然，替办霉素这个分子还只是处于研发阶段，不是真正的药物，只是有药物活性，我们也在想把我们的方法用在真正的药物上面。回到刚才举的这个例子——立普妥，它是由一家国外公司开发的，合成专利还掌握在这家公司手上，于是我们想这个方法能不能能够打破专利的壁垒。
他们公司专利保护的方法是使用烃类，通过传统的方法，经过卤化再经过硼化来构建有机硼，然后经过铃木偶联反应构建碳碳键，最后再经过一系列反应合成复杂的立普妥分子。三溴化硼用这个方法确实可以一步将烃类直接进行硼化，不需要再经过中间有机卤的过程，操作步骤减少、成本降低、合成效率也提升了。我们现在也正在跟一家公司合作，对这个路线进行工艺优化，有望未来替代立普妥现有的合成方法。
以上就是我们组关于有机硼的一些初步的工作。我们的研究一直在进行，从未停止，我也希望将来有机硼的工作能够在其他领域得到更多的应用，最后也能够落地转化，真正将有机硼的合成从理论走向应用，从书架走向货架。这些工作的取得离不开团队中学生的辛勤付出，这里我要向他们表示感谢，也要感谢陈嘉庚科学基金会的大力支持。希望通过今天的介绍让大家更进一步地了解硼，让硼成为大家的朋友。谢谢大家。