据史料记载，1917年9月，第一次世界大战后期德军首次使用芥子气作为杀伤武器，造成英军大量人员伤亡。芥子气有“毒剂之王”之称。谁也不曾想到，现代抗癌药物的研究，就是从这一灾难事件中得到启发……用药物治疗癌症已有悠久的历史，早在公元前，我国的《周礼天官》、《黄帝内经》中已记述了一些肿瘤的病状和治疗方法。国外在公元前也有用强酸、强碱、砷及重金属治疗局部癌瘤的文献记载。
癌症药物治疗作为一门较为系统的学科是从20世纪40年代起步，到现在已有七八十种药物应用于临床。20世纪40年代，美国科学家在寻找治疗淋巴瘤的药物时，想到了那个充满罪恶感的芥子气。科学家分析发现，芥子气（学名为二氯二乙硫醚，简称硫芥）主要损害处于不同分化阶段的血细胞，以造血干细胞最为敏感，幼稚细胞其次，导致人体白细胞急骤降低而死亡。如果用它来治疗淋巴瘤是否有效果？
大胆的假设，科学的验证，最终催生了人类第一个现代抗癌药物——氮芥（HN2）。随着氮芥类抗癌药物的问世，不久，科学家们发现，氮芥类药物治疗癌症由于毒性太大、选择性不高，它既杀癌细胞，也杀伤生长较快的正常细胞，产生明显的骨髓抑制、脱发、口腔溃疡以及恶心呕吐等消化道毒副作用。
为了克服这些不足之处，科学家们孜孜不倦地挖掘、寻找……受到抗生素发明的启发，认为只要通过大量筛选就会找到特效药物，于是20世纪50年代，美国国立癌症研究所（NCI）有计划地开展新抗癌药物的筛选研究。
每年过筛的化学合成物7000~8000种，植物成分4000多种，微生物发酵成分3000多种，前后筛选了40多万种化学物质；从肿瘤细胞代谢过程中核酸代谢与正常细胞有别，遂发明了抗核酸代谢类抗癌药物如氨蝶呤、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤等；发现雌激素对前列腺癌有一定的治疗效果，遂出现了抗激素一类药，治疗多种与激素相关的癌症又多了一条路……时间更迭，新药不断出现，老药并没有完全退出历史舞台。
提高疗效、改进剂型，“老药换新颜”一直活跃在抗癌的队伍中。20世纪90年代，“靶向药物”成为抗癌药物研究的一个鲜明特征。
新的肿瘤药物研发的一个鲜明趋势是，运用分子生物学和电子计算机等先进的技术，在癌细胞分裂演变过程中先找出关键的酶、蛋白质及影响信号转导的因子，它们或决定肿瘤细胞的增殖，或决定肿瘤的血管形成，或决定肿瘤的转移等，即肿瘤形成、发展过程中的关键因素——“靶”，再去寻找狙击它的药物，这就是分子靶向药物。事实上，靶向药物有器官靶向、细胞靶向、分子靶向之分。
进入21世纪，“系统生物肿瘤学”的概念被越来越多的人所重视，它强调肿瘤的综合治疗和个体化用药，可以用“全民总动员”来形容这场与癌症的斗争。癌症药物治疗须强调三个原则：1. 对药物敏感的肿瘤，愈早使用药物，肿瘤的治疗效果愈佳。2. 要恰当地制定用药方案，针对不同病情，选择不同作用机制的药物，包括化疗药、分子细胞靶向药、中药等等。
例如，前者又有周期特异性药及周期非特异性药，运用时有大剂量冲击、间歇中量脉冲治疗或小剂量长期连续给药等不同的方案。3. 多药合用的效果常胜于单一药物，几种药物联合使用对肿瘤细胞杀伤的效果增强，使瘤细胞不易恢复或产生抗药性，可弥补一种药物选择性不高的缺点。另外，也可避免一些毒副反应的加重。
癌症是无情的病魔，它需要我们集合起全人类的智慧和勇气来战胜它。人类一定会战胜癌症，请相信这一天不会遥远！