青霉素（Penicillin，或音译盘尼西林）是常用的抗菌药品。它是人类历史上发现的第一种抗生素，应用非常广泛。关于抗生素的早期历史，可以找到很多利用微生物治疗疾病的记载。在《左传》中，有关于“曲”在医疗的应用，“曲”可能就是繁殖在酸败的麦上的高温菌“红米霉”。欧洲、南美等地在数世纪前也曾应用发霉的面包等来治疗溃疡等疾病。
所以用细菌的产物治疗疾病很早就有，但直到19世纪后半叶，人们才真正揭开了抗生素的发展序幕。
发现青霉素的机会在“无意”间降临了。1914年第一次世界大战的时候，亚历山大·弗莱明随他的老师赖特奔赴法国前线，研究疫苗是否可以防止伤口感染。他发现很多士兵伤口一受感染，基本上只能用消毒水消毒。但是消毒水会把对人体有害的葡萄球菌和对人体有用的细菌同时消灭。所以弗莱明希望找到一种只能把葡萄球菌杀掉的物质，这一找就找了十多年。
1927年，医生比格发表了最新的金葡菌变异研究文献，这引起了弗莱明的关注。
1928年从年初到七月，弗莱明一直在重复文献的研究但没有明显进展，他打算前去度假后，再做最后一次观察——试图以此发现新的变异菌落——再进行清洗。三个星期后，1928年9月3日，度假归来的弗莱明回到实验室，正当他检查这些发霉的培养基时，一个奇怪的现象引起了他的注意：在一种霉菌定植的周围，嚣张的金葡菌竟然退缩了，形成一个无菌圈；而在远离霉菌的地方，金葡菌还在大长特长。
他认为这是由于这种青霉菌分泌了一种能够杀死葡萄球菌或阻止葡萄球菌生长的物质所致，他把这种物质称为“青霉素”，并于1929年6月发表论文《关于霉菌培养的杀菌作用》。
直到1940年，英国的病理学家弗洛里和德国的生物化学家钱恩通过大量实验证明青霉素可以治疗细菌感染，具有治疗作用，并建立了从青霉菌培养液中提取青霉素的方法，使青霉素进入了人类生活，挽救了成千上万人的生命。弗莱明、弗洛里和钱恩共同获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。