肺炎球菌是细菌性肺炎的主要致病菌，在全球范围内引发高致病率和死亡率，每年约有200万儿童死于肺炎球菌感染，因此它也被称为儿童的“头号杀手”。近年来，随着临床上耐多药肺炎球菌的普遍蔓延，该疾病的治疗也受到严重威胁，因此向新型抗肺炎球菌药物的研发提出了迫切需要。LeuRS是新型抗生素药物的理想靶点，在细胞翻译过程中发挥重要作用。
以5-氟-1,3-二氢-1-羟基-2, 1-苯并硼烷（代号AN2690）为代表的苯并硼环类抗真菌药物就是靶向LeuRS的一个成功例子。这类化合物作用于LeuRS的编校结构域而发挥抑制作用。可惜AN2690也抑制人源的LeuRS，只能外用。已有的结构生物学研究表明，真核和细菌来源的LeuRS在编校结构域上存在一定的差异，这些为以LeuRS为靶点的专一性抗生素的研发提供了基础。
8月20日，国际学术期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所王恩多研究组与上海交通大学药学院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxaborole-based anti-pneumococcal agent targeting leucyl-tRNA synthetase。
研究论文报道了一种抗肺炎球菌的亮氨酰-tRNA合成酶（LeuRS）的新型小分子抑制剂—6-（1-苯-1-羟甲基）-1,3-二氢-1-羟基-2, 1-苯并硼烷（代号ZCL039），阐明了其作用机制，并初步揭示了苯并硼环类化合物在抗微生物感染药物研发中的应用潜力。