12月14日,美国《科学》杂志公布了2023年度十大科学突破,胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂的研发以及今年发现的可缓解肥胖相关健康问题的药物被列为年度十大科学突破之首。GLP-1最初是为治疗糖尿病而研发的,但后来人们发现它可以显著减轻体重。20世纪90年代,研究人员发现把GLP-1注射到小鼠大脑中可以让它们吃得更少。
一项针对20名健康年轻男性的研究发现,在享用丰盛的早餐后,接受静脉注射GLP-1的人比服用安慰剂的人,午餐吃得更少。2005年第一个GLP-1类药物艾塞那肽被批准用于治疗2型糖尿病。它并非人类激素,而是一种毒蜥蜴毒液中的类似肽。大约5年后,以人类GLP-1为模型的利拉鲁肽问世,它也是一种治疗糖尿病的药物,2014年底,美国食品药品监督管理局(FDA)批准其用于治疗肥胖症。
之后,第二代GLP-1司美格鲁肽也获得FDA批准,用于治疗肥胖,但与其他药物不同的是,司美格鲁肽每周只需注射一次。在一项临床试验中,使用该药物的人在16个月内体重减轻了15%。GLP-1的减肥机制是通过与胃肠道GLP-1受体结合,增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,以及抑制胃肠蠕动、延缓胃排空,并通过与大脑中枢GLP-1受体结合,增强饱腹感、抑制食欲。
此外,GLP-1似乎是一种万能药,临床试验发现,它可以减轻心力衰竭症状以及降低心脏病发作和卒中的风险,表明这类药物除了可以治疗糖尿病和减肥之外,还有其他益处。基于这些原因,《科学》杂志将GLP-1药物评选为2023年度十大科学突破之首。