二甲双胍，这种受植物山羊豆的药用功效启发而合成出来的衍生化合物，自从1957年正式应用于临床以来，已逐步成为糖尿病治疗的首选用药和基础用药。然而，真正让二甲双胍成为堪比阿司匹林的“神药”，是其不断被发掘出来的降糖作用之外的神奇功效，比如抗癌、抗衰老，甚至减肥、抑制雾霾危害等。二甲双胍较早被注意到的是其对心血管的保护作用。
从1977年开始，“英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）”计划启动，通过持续20年的研究，大量的临床试验不仅肯定了二甲双胍的降血糖作用，还证实了其心血管保护效果。与胰岛素或磺脲类降糖药治疗组相比，二甲双胍治疗组心血管疾病的发生率与死亡率明显较低。其作用机制可能是减少高血糖、高血压、血脂异常、肥胖、非酒精性脂肪肝病等心血管疾病的风险因素。
另有研究表明，二甲双胍可以直接作用于血管内皮细胞，增加血流量，有改善血管舒张功能与抗凝等作用。二甲双胍还被发现可逆转非糖尿病患者的左心室肥厚，这是心血管疾病的一大危险因素，大约1/3的冠状动脉疾病患者会出现左心室肥厚。英国一项1993～2001年间涉及30多万人的大型对照研究显示，二甲双胍治疗与降低癌症的发生风险具有相关性。
关于二甲双胍预防甚至治疗癌症的研究涉及肺癌、胰腺癌、肝癌、结直肠癌、前列腺癌、膀胱癌等多个癌症领域。最近一项研究首次发现，二甲双胍和血红素联用，可以靶向治疗严重威胁女性健康的三阴乳腺癌，并可能对肺癌、肾癌、子宫癌、白血病等也有效。二甲双胍还首次被报道能够通过干预卵巢纤维化，实现对卵巢癌的预防。
二甲双胍防癌抗癌机制不只是靠降糖，而可能是通过激活一种名为AMPK的激酶，影响代谢并促进癌细胞凋亡；抑制线粒体氧化磷酸化等途径。
有研究发现，二甲双胍治疗的小鼠可以增加寿命最多达40%；接受二甲双胍治疗的2型糖尿病患者生存时间甚至比非糖尿病患者都长。美国食品药品监督管理局已批准了“用二甲双胍对抗衰老”的临床试验。最近一项小型临床研究首次表明，包括二甲双胍在内的三种常用药物的组合使用，可以逆转人体中用于指示生理年龄的表观遗传时钟。受试者的平均生理年龄减少了2.5岁，免疫系统也有恢复活力的迹象。二甲双胍是一种能减肥的降糖药。
美国糖尿病预防计划（DPP）的一项研究显示，接受二甲双胍治疗的患者，在7、8年的时间里体重平均减轻3.1千克。二甲双胍的减肥能力与糖尿病患者的胰岛素抵抗（指胰岛素无法发挥其降糖效果）情况有关。胰岛素抵抗程度较高者使用二甲双胍减肥效果较好，其原因可能是二甲双胍增加了胰岛素的敏感性，促进了机体对葡萄糖的利用，降低了脂肪合成，优化了脂代谢平衡，从而有了减肥效果。
二甲双胍还能调节肠道菌群，减少机体能量摄入，等等。
研究人员在小鼠实验中证实，二甲双胍能抑制雾霾引起的血栓的形成。原因在于，PM2.5能诱发免疫细胞释放促炎性细胞因子IL-6进入血液循环中，诱导多种凝血因子的表达，从而引发动脉血栓。有证据表明，二甲双胍在人身上很可能也有类似作用。
2型糖尿病患者罹患阿尔茨海默病的风险倍增。应用二甲双胍治疗，可显著降低阿尔茨海默病患病风险；已患上的人其症状也会有所改善。其他降糖药则无此效果。更有研究表明，二甲双胍本身就有改善脑功能的作用。在动物实验中，该药促进了小鼠新的脑细胞生长。