苏新专、米勒深度解读青蒿素的发现与诺贝尔生理学或医学奖

作者: 苏新专, MILLER Louis H.

来源: 科学出版社

发布日期: 2015-11-13

本文深度解读了2015年诺贝尔生理学或医学奖中青蒿素的发现历史及屠呦呦教授在青蒿素抗疟研究中的重要贡献,介绍了青蒿素在世界抗疟疾临床及研究工作中的杰出作用,全面梳理和总结了青蒿素的发现历史,论述了屠呦呦教授作为青蒿素研究首要贡献者的各种确凿依据,并讨论了关于中国青蒿素研究集体中贡献者的争议问题和目前青蒿素抗疟疾治疗中出现的新挑战。

2015年诺贝尔生理学或医学奖中青蒿素的发现历史及屠呦呦教授在青蒿素抗疟研究中的重要贡献,深度解读了2015年诺贝尔生理学或医学奖中青蒿素的发现历史及屠呦呦教授在青蒿素抗疟研究中的重要贡献。

苏新专博士和米勒博士首先介绍了青蒿素在世界抗疟疾临床及研究工作中的杰出作用;然后全面梳理和总结了青蒿素的发现历史(中国文革时期的“523”计划及在各阶段所取得的成就);论述了屠呦呦教授作为青蒿素研究首要贡献者的各种确凿依据,展示了其在“523计划”会议汇报中使用的鲜为人知的历史资料。

最后,文中讨论了关于中国青蒿素研究集体中贡献者的争议问题和诺贝尔奖委员会所看重的获奖理由,以及屠呦呦和其他国家科学家提出的目前青蒿素抗疟疾治疗中出现的新挑战。

青蒿素的发现极大地改变了人类与疟疾斗争的形势和抗疟药研发的模式。世界卫生组织(WHO)的报告显示: 全球有97个国家流行疟疾,约34亿人口面临着疟疾的威胁,这其中又有约12亿人处于高危险区。令人欣慰的是,从2000年至2012年,全球的疟疾发病率和致死率分别减少了25%和42%。许多国家正步入疟疾消除的行列。青蒿素及其衍生物在降低疟疾致死率方面扮演着重要的角色。

青蒿素作为一种新型的抗疟药,直接导致了人们在抗疟研究与治疗上的两个范式转变。抗喹啉类药物的疟原虫的出现,促使了第一个范式转变,即从基于喹啉类抗疟药到基于青蒿素类抗疟药的转变。当前,青蒿素类抗疟药是世界卫生组织倡导的用于治疗致死型恶性疟疾的首选药物,并已在世界范围内被广泛使用。第二个范式转变是抗疟药研发方向的转变。

青蒿素及其衍生物是一种新的具有独特结构类型的抗疟药,这种结构类型也成为抗疟药研发的新方向。

青蒿素的发现简史中,青蒿素发现于20世纪70年代,正值文化大革命时期,在那样一个几乎所有的科研工作都处于停顿瘫痪状态下的时代,“523项目”的研究结果是不能发表的。

为了答复越南政府提出的帮助他们治疗疟疾的请求,中国政府于1967年5月23日在北京启动了一项代号为“523项目”的计划,就疟疾防治和抗药性研究工作召开了一个协作会议。1969年1月,全国“523项目”办公室的白冰秋、张剑芳二位主任来到中国中医研究院寻找合适的人选。中医研究院接受任务后,任命屠呦呦为科研组长,领导对具有抗疟活性的中草药方的搜寻与整理。

屠呦呦是发现青蒿素的关键人物,她的主要贡献有: 屠呦呦将青蒿带到“523项目”,屠呦呦发现了有效提取青蒿活性成分的方法,屠呦呦是将青蒿提取物应用于临床试验的第一人,分离得到用于结构研究的活性成分,双氢青蒿素的发明。由于屠呦呦研究员取得的这些非凡成就,卫生部于1986年颁发“青蒿素新药发明证书”给她所属的单位。这也表明其成就被官方认可。随后,他们也获得了“双氢青蒿素新药发明证书”。

近年来, 由于青蒿素的大规模使用, 有报道称在东南亚的一些国家已出现对青蒿素有耐药性的恶性疟原虫。虽然这些耐药性疟原虫还没有像传统意义上的抗药性寄生虫那样, 能够在持续的药物压力下存活。然而, 一些寄生虫已经能够在标准的青蒿素复方治疗后生存更长的时间, 从而影响了治愈率和患者的恢复。青蒿素的药效半衰期短, 它一般只用于疟疾治疗, 而不用于预防。

多年来, 屠呦呦研究员也不遗余力地呼吁人们关注这一严重的抗药性问题。

目前,关于到底哪些人对“523项目”及青蒿素的发现作出过贡献仍有许多争议。一个不争的事实是,众多研究人员参与了“523项目”并作出了各自的贡献,包括部队的有关领导。但是,所有后续的工作都是基于屠呦呦研究员分离出青蒿提取物并证明其具有抗疟活性之后。

我们无法想象如果屠呦呦研究员没有在南京的“523”会议上介绍她的研究结果,该项目的最终结果会是什么?他们可能将目标集中在其他药物而不是青蒿素。从这个意义上说,“523项目”得益于她的发现。

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