1897年8月21日，拜尔公司化学试验员菲历克斯·霍夫曼首次合成了一种名为二乙酰吗啡的制剂。当时，拜尔公司领导人认为，这是一项了不起的发明，可用来替代吗啡等致瘾性麻醉品。通过最初对鱼类、猫等动物的药理性试验，二乙酰吗啡没有产生不良反应。于是，拜尔公司将试验对象转移到人身上，强制公司员工和家属服用该制剂。结果表明，二乙酰吗啡没有致人死亡或使人上瘾的副作用。
于是，发明后不到一年，在没有经过彻底临床检验的情况下，拜尔公司便将二乙酰吗啡匆忙推向市场。拜尔公司将它的新产品命名为“海洛因”，意思是“英雄式的新发明”。到了20世纪30年代，拜尔公司向美国等全球20多个国家推销了数吨高纯度的海洛因制品，包括粉剂、糖浆、栓塞和合成剂等。海洛因给拜尔公司带来了滚滚财源。不过，令人称奇的是，海洛因这种现代公认的毒品在20世纪初的欧洲并没有引发大规模的上瘾症状。
究其原因恐怕有以下两点：第一，当时的人们还不懂得吸食或注射海洛因。病人一次口服仅几毫克，这一剂量不足现代瘾君子们一次注射量的十分之一。第二，口服海洛因要很长时间才能对脑神经产生兴奋刺激。因此，服用海洛因的患者不仅没有立刻获得巨大的快感，相反倒有疼痛受压制的感觉，从而不会连续或超量服用。
然而后来情况却发生了变化。20世纪初的美国开始毒品泛滥。1910年后，美国的医院里突然冒出了大批海洛因瘾君子。于是，美国政府加强了监控措施，对医生的处方权也进行了限制。在国际禁毒协议越来越趋于严格的形势下，拜尔公司等厂家最终于1931年后停止了海洛因的生产，世界各地的药房里再也找不到海洛因的踪迹。