人类吃吃喝喝、洗洗涮涮都离不开水。中国自秦汉时期始，人们便将竹管内的竹节打通，再把竹子一根根连接起来，从河流或山顶泉眼引水来用——这或许是人类最早的自来水管道。后来，各式各样的管道渠槽在古代中外的宫廷中，已经非常普遍，用来给花园中的喷泉送水，或是让雨后的积水排走。而无论是喷泉出水口，还是积水排水口，它们有一个共同的特点——都是一个经过雕琢的兽头，水从其口中流出。
特别在中国，因为“龙吐水”的传说，兽头大都雕成龙头，所以老百姓管它叫“水龙头”。只不过，此时的水龙头只能放任水自流，不具备开关功能。
真正能控制水流的水龙头，直到16世纪才出现。当时奥斯曼土耳其帝国的苏丹，苏莱曼一世极为热衷修建喷泉，于是首都伊斯坦布尔城中，到处是由黄铜铸造的兽首水龙头，但这对于淡水资源并不丰富的伊斯坦布尔来说，太过于浪费了。
于是，为了缓解这个问题，人们发明出一种阀门装置，装在兽首出水口内，白天开闸喷水，夜间关闭。这种阀门装置也是采用黄铜铸造，由手柄和带螺纹的柱体组成。将螺纹柱插入兽首的管道内，逆时针旋转手柄时，水便会从螺纹柱与管道的空隙间流出；而顺时针旋转，螺旋柱则将管道堵死。而且为了美观，手柄还被雕出兽首毛发的纹理，安插后与兽首合为一体，这便是现代水龙头的雏形。
后来，随着自来水管道的普及，水龙头作为它的终端阀门，渐渐变得不再花哨，转型为弯曲水管加“T”型或环形手柄的组合，材质也变为较便宜的铸铁，人们称其为“螺旋式水龙头”，直到20世纪末，仍被广泛使用。螺旋式水龙头虽然操作简单，但在使用时需要旋转好几圈，才能让水流达到一定强度。而且由于是铸铁制造，螺纹柱很容易氧化生锈，导致其密合性变差，用久了便会“滴滴答答”漏水。
除此之外，铁锈还会污染自来水，影响人体健康。于是在20世纪后期，人们又发明出一种新型水龙头，当然，这个“新”主要是指它里面的阀门。新型阀门是用陶瓷制成，不会生锈，并且它不再是螺纹柱结构，而是光滑的圆柱，只不过柱上有两个贯通的孔洞。扭转手柄使陶瓷柱转动，便可以控制水流通过孔洞的流量，而且其最大扭转幅度只有90°，像扭扳手一样便捷，故而得名“扳手式水龙头”。
在19世纪的欧洲，有钱人家中的浴缸里，都有两个水龙头，一个出冷水，一个出热水。而到了20世纪，许多寻常人家中也有了冷、热水龙头，但热水大都是锅炉烧出来的，温度太高无法直接使用。1952年，美国一个叫摩恩的大学生，正是在一次被热水管的水烫到后，决心发明出一种可以混合冷热水的水龙头。经过7年的努力，他终于试制成功。
这种水龙头放水，并不是靠扭转阀门来实现，而是利用杠杆原理，用手柄抬启阀门——因为它里面接通着冷、热两只水管，扭转是无法做到阀门开合与冷热水混合同步进行的。并且，这个阀门中有两个分别对应冷、热水管的孔洞，如果在抬启手柄的同时向冷水管方向扭转，热水管一边的孔洞便会变小，甚至闭合，热水流量也就随之减少，反之亦然。这就是现代家庭中最常见的水龙头——抬启手柄调节出水量，左右扭转调节水温。